KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測試劑盒：基于熒光偏振的高通量篩選工具

核因子E2相關因子（Nrf2）是一種轉錄因子，通過結合抗氧化蛋白啟動子區域的ARE（抗氧化反應元件）來增加抗氧化蛋白的表達，從而協調抗氧化和抗炎反應。在基礎條件下，Nrf2被細胞骨架蛋白Keap1保留在細胞質中，Keap1是E3泛素連接酶復合物的底物識別亞基，它靶向Nrf2使其降解。氧化應激暴露會導致Nrf2從Keap1釋放出來。Nrf2轉移到細胞核，在那里它結合ARE并誘導抗氧化蛋白和II相蛋白的表達，從而保護細胞免受氧化損傷。Nrf2和Keap1都是極具吸引力的治療靶點。

Keap1:Nrf2抑制劑篩選實驗試劑盒是為鑒定Keap1:Nrf2結合抑制劑而設計的，利用熒光偏振（FP）技術，這是一種強大的工具，通過監測熒光標記分子與其結合伙伴結合時的旋轉流動性變化來研究分子間相互作用。96孔格式的實驗試劑盒包含足夠量的純化Keap1蛋白、含有ETGE基序的熒光素偶聯Nrf2肽段以及用于100次結合反應的實驗緩沖液。為了確定抑制劑對Keap1:Nrf2復合物形成的影響，將Keap1蛋白和熒光Nrf2肽段在有或沒有測試抑制劑的情況下孵育30分鐘。使用能夠測量熒光偏振的微孔板讀數儀來測量Nrf2肽段的旋轉流動性變化。

艾美捷KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測試劑盒：

貨號：BPQ-72020

別名：Kelch樣ECH相關蛋白1，Nrf2的細胞質抑制劑，INRF2，Kelch樣蛋白19，KIAA0132，KLHL19

實驗試劑盒形式：熒光偏振  

物種：人  

提供形式：96孔格式的實驗試劑盒包含足夠量的純化Keap1蛋白、含有ETGE基序的熒光素偶聯Nrf2肽段以及用于100次結合反應的實驗緩沖液。

儲存/穩定性：按照說明儲存時，該實驗試劑盒在收到之日起6個月內可達到最佳性能。

應用： 適用于研究酶動力學和篩選小分子抑制劑，用于藥物發現和高通量應用。

運輸溫度：-80°C  

科學分類：泛素化  

監管狀態：僅限研究使用

驗證數據：  

左側：Keap1與Nrf2的結合。  

右側：Nrf2抑制劑對Keap1:Nrf2結合的抑制。  

使用Keap1:Nrf2抑制劑篩選實驗試劑盒（BPS Bioscience #72020）測量了結合情況。Nrf2抑制劑KI696（Medchem Express #HY-101140）與Nrf2肽段和Keap1在不同濃度下共同孵育。熒光偏振在λex 485 nm激發和λem 530 nm發射下通過Bio-Tek熒光微孔板讀數儀進行測量。  

文獻參考：

Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447