BPS Bioscience KEAP1-Nrf2 抑制劑篩選檢測試劑盒的全面評估

Keap1:Nrf2抑制劑篩選試劑盒設計用于使用熒光偏振（FP）鑒定Keap1:Nrf2結合抑制劑，這是一種通過監測熒光標記分子與伴侶結合時旋轉遷移率的變化來研究分子相互作用的強大工具。為了確定抑制劑對Keap1:Nrf2復合物形成的影響，將Keap1蛋白和熒光Nrf2肽與或不與測試抑制劑一起孵育30分鐘。使用能夠測量熒光偏振的平板讀數器測量Nrf2肽的旋轉遷移率的變化。

核因子紅系2相關因子（Nrf2）是一種轉錄因子，通過與啟動子的ARE（抗氧化反應元件）區域結合來增加抗氧化蛋白的表達，從而協調抗氧化和抗炎反應。在基礎條件下，Nrf2被細胞骨架Keap1保留在細胞質中，Keap1是E3連接酶復合物的底物識別亞基，靶向Nrf2進行降解。暴露于氧化應激會導致Keap1釋放Nrf2。Nrf2轉移到細胞核，在那里它與ARE結合，并誘導抗氧化劑和II期蛋白的表達，保護細胞免受氧化損傷。Nrf2和Keap1都是有吸引力的治療靶點。

圖1。Keap1:Nrf2抑制劑篩選檢測試劑盒的圖示。

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KEAP1-Nrf2 抑制劑篩選檢測試劑盒：

同義詞：Kelch樣ECH相關蛋白1，細胞質Nrf2抑制因子，INRF2，Kelch樣蛋白19，KIAA0132，KLHL19

試劑盒格式：熒光偏振

物種：人類

提供形式：96孔板格式的試劑盒包含足夠數量的純化Keap1蛋白、含有ETGE基序的熒光素標記Nrf2肽段以及用于100次結合反應的檢測緩沖液。

未提供但必需的材料：

可調微量移液器和無菌吸頭

能夠進行熒光偏振測量的板式閱讀器，激發波長λex = 475-495 nm，發射波長λem = 518-538 nm。

UniProt編號：Q14145

KEAP1-Nrf2 抑制劑篩選檢測試劑盒產品數據庫：

文獻參考：

Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447

BPS Bioscience是一家通過ISO 9001:2015認證的生命科學領域的供應商，公司一直致力于開發藥物研發領域的重組蛋白酶、蛋白酶活性/抑制劑篩選試劑盒和慢病毒等工具。公司由Henry Zhu博士于2005年創立，從創立至今一直致力于提供藥物研發領域的創新解決方案，以推動新的藥物發現。公司主要關注的領域包括免疫療法、表觀遺傳學、新型冠狀病毒、CRISPR、細胞信號轉導等，主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶等。 

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