APExBIO--HIV-1蛋白酶抑制劑：達蘆那韋活性研究

Darunavir 是一種口服生物可利用的非肽類人類免疫缺陷病毒 1 型 （HIV-1） 蛋白酶抑制劑，選擇性抑制 HIV-1 蛋白酶誘導的 gag 和 gag-pol 多蛋白的裂解，阻止病毒粒子的成熟，還抑制 HIV-1 蛋白酶的二聚化，抑制蛋白水解活性和隨后的 HIV-1 復制。研究結果表明，達蘆那韋對HIV-1具有有效的抑制作用，抑制濃度IC值為50%50在 HIV-1 感染的 MT-2 細胞中為 0.003 μmol/L。Darunavir 以相當高的親和力與 HIV-1 蛋白酶結合，并與底物包膜緊密貼合，從而具有抑制多重耐藥 HIV 菌株的有效能力。

艾美捷APExBIO--HIV-1蛋白酶抑制劑：達蘆那韋化學性質：

形態 固體

存儲 在 -20°C 下儲存

分子量 547.66

CAS號 206361-99-1

公式 C27H37N3O7S

溶解度 ≥22.65 mg/mL（DMSO溶液）;不溶于H2O;≥4.94 mg/mL 的 EtOH 超聲波溶液

常用英文名稱 （E）-（3R，3aS，6aR）-六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基氫（（2S，3R）-4-（4-氨基-N-異丁基苯磺酰胺基）-3-羥基-1-苯基丁基-2-基）甲酰亞胺酸酯

運輸條件 小分子與藍冰，修飾核苷酸與干冰。

一般提示 不建議長期存放該解決方案，請盡快用完。

APExBIO--達蘆那韋細胞實驗：

細胞系：MT-2 細胞和植物血凝素活化的外周血單核細胞 （PHA-PBMC）

反應條件：3 nM darunavir（MT-2細胞中的IC50）孵育7 d

應用：達蘆那韋對HIV-1有活性來在MT-2細胞（IC50 = 3nM）中，50%細胞毒性濃度（CC50）為74.4μM。達蘆那韋對PHA-PBMCs中HIV-1的野生型和多重耐藥臨床分離株也具有活性，IC50值分別為3和3~29 nM。

引用：1. Koh Y、Nakata H、Maeda K 等。新型含雙四氫呋喃基乙烷的非肽酶抑制劑 （PI） UIC-94017 （TMC114） 在體外對多 PI 耐藥人類免疫缺陷病毒具有有效活性?？咕鷦┡c化療， 2003， 47（10）： 3123-3129.

參考文獻：

McKeage K, Perry CM, Keam SJ. Darunavir: a review of its use in the management of HIV infection in adults. Drugs. 2009;69(4):477-503. doi: 10.2165/00003495-200969040-00007.

引用文獻：

1. Velichkovska M, Surnar B, et al. "Targeted Mitochondrial COQ(10) Delivery Attenuates Antiretroviral-Drug-Induced Senescence of Neural Progenitor Cells." Mol Pharm. 2019 Feb 4;16(2):724-736. PMID:30592424

2. Lan, Jie, et al. "Provirus Activation Plus CD59 Blockage Triggers Antibody-Dependent Complement-Mediated Lysis of Latently HIV-1–Infected Cells." The Journal of Immunology (2014): 1303030. PMID:25149467

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