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BPS bioscience:PARP1活性與抑制劑篩選試劑盒

發布者:艾美捷科技    發布時間:2025-07-03     
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PARP1(聚ADP核糖聚合酶1)是一種核心核蛋白,通過催化ADP-核糖基化修飾靶蛋白(如組蛋白H1/H2B),在DNA損傷修復、染色質重塑轉錄調控中發揮關鍵作用。其功能涵蓋:

1.DNA修復:響應單/雙鏈斷裂,招募XRCC1等修復因子,維持基因組穩定性。

2.轉錄調控:通過識別特定啟動子基序(如"RNNWCAAA"),激活免疫應答、病毒防御及DNA修復基因。

3.疾病關聯:癌癥:PARP1在BRCA1/2突變腫瘤中通過"合成致死"效應成為治療靶點(如卵巢癌、乳腺癌)。神經退行性疾病:過度激活導致帕金森病中α-突觸核蛋白毒性增強和神經元死亡。

 

PARP1活性檢測的重要意義

1.藥物研發核心:PARP抑制劑(如奧拉帕尼)已獲批治療DNA修復缺陷型癌癥,需精準評估抑制劑效力。

2.疾病機制研究:PARP1異常激活與阿爾茨海默?。ˋβ沉積)、糖尿?。é录毎蛲觯┘癏IV感染(病毒整合)相關。

3.治療耐藥性監測:癌細胞通過PARP1旁路激活產生耐藥性,需動態監測活性變化。


BPS bioscience PARP1活性與抑制劑篩選試劑盒(貨號80580)特點與優勢:

80580.png

 

特性

優勢

高靈敏度檢測

可檢測低至0.00005 uM的奧拉帕尼,適用于弱效抑制劑篩選

96孔板高通量設計

兼容自動化平臺,支持大規模化合物庫篩選

即用型試劑盒

預包被組蛋白、優化緩沖體系,減少操作步驟(孵育→洗滌→讀數)

結果穩定可靠

基于比色法(450nm讀數),Z-factor >0.8,數據重現性高

廣泛適用性

支持細胞裂解液、純化酶及抑制劑IC50測定

 

主流應用場景:文獻案例聚焦

案例1:新型PARP抑制劑開發(抗癌藥物)

研究:Ramadan等(2020)設計喹唑啉酮衍生物,使用80580試劑盒測定PARP1抑制率,發現化合物7b的IC50為0.86 μM,顯著優于先導化合物。

價值:加速了新型口服PARP抑制劑的臨床前轉化。


案例2:神經毒性機制研究(帕金森病)

研究Rubiales-Martínez等(2024)利用80580試劑盒驗證天然產物Perezone硫衍生物PARP1抑制效果(100 μM時抑制率>90%),阻斷α-突觸核蛋白毒性。

結論:PARP1激活是帕金森病神經元死亡的關鍵驅動因素,抑制劑可緩解運動障礙。


案例3:抗病毒藥物篩選(HIV治療)

應用:通過抑制PARP1阻斷病毒DNA整合宿主基因組,80580試劑盒用于篩選高效低毒化合物。


PARP1活性與抑制劑篩選試劑盒(貨號80580 )以精準、高效、易用的特點,成為癌癥靶向治療、神經疾病機制及抗病毒研究的核心工具。無論是藥物研發中的抑制劑高通量篩選,還是疾病模型的分子機制解析,均能提供可靠數據支撐,助力突破性成果誕生!

 


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