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HDAC(組蛋白去乙?;福┩ㄟ^去除組蛋白賴氨酸殘基的乙酰基,促使染色質緊縮,抑制基因轉錄。在腫瘤中,HDAC異?;罨瘜е乱职┗虺聊寗蛹毎麗盒赞D化。例如,乳腺癌中HDAC介導的乙?;浇档褪潜碛^遺傳異常的關鍵機制。抑制HDAC活性可逆轉乙?;д{,重新激活抑癌基因。目前FDA已批準SAHA、Belinostat等HDAC抑制劑(HDACi)用于腫瘤治療,超過100種HDACi處于臨床研究階段。因此,有效檢測HDAC活性及抑制效果,是開發靶向藥物的基石。

一、Epigentek提供的HDAC活性與抑制性聯合檢測方案:
1. 核蛋白提取試劑盒(貨號OP-0002),高效制備無核酸污染的核蛋白提取物
功能:從哺乳動物細胞/組織中高效分離具有完整酶活性的核蛋白,避免核酸干擾。
流程:
預裂解緩沖液破壞細胞膜,裂解緩沖液釋放核蛋白。
60分鐘內完成提取,提取物直接用于HDAC活性檢測。
關鍵優勢:保持HDAC天然構象,確保后續活性檢測準確性。
創新比色法原理:
主要步驟1:乙?;M蛋白底物包被于微孔板,HDAC特異性去乙酰化。
主要步驟2:去乙?;a物被抗體識別,通過顯色反應(450 nm吸光度)定量。
技術優勢:
超高靈敏度:專利配方使背景信號降低>80%,可檢測低至0.1 ng/μL HDAC。
廣泛適用性:支持I-IV類HDAC(含HDAC1-11、SIRT1-7)的活性/抑制分析。
二、HDAC活性/抑制性檢測的應用場景:
1. 表觀遺傳藥物開發
抑制劑篩選:快速評估化合物對HDAC的抑制效力(如SAHA類似物的IC~50~測定)。
選擇性驗證:區分I/II類HDAC亞型,減少脫靶毒性
2. 疾病機制研究
領域 | 應用案例 |
癌癥生物學 | 肝癌組織中HDAC活性升高與基因沉默的關聯 |
神經科學 | 阿爾茨海默模型腦組織HDAC活性與tau蛋白乙?;南嚓P性 |
代謝疾病 | MASLD患者肝細胞HDAC活性與脂質代謝基因的表達調控 |
植物科學 | 水稻OsHDAC1調控根系發育的酶活驗證 |
Epigentek的HDAC活性與抑制性檢測方案(P-4034 & OP-0002組合)為HDAC研究提供了標準化、高靈敏的檢測平臺,其應用已覆蓋基礎機制探索、疾病模型(脂肪肝)和藥物研發(新型HDAC抑制劑開發)。隨著表觀遺傳治療的興起,該技術將在靶向藥物篩選和個體化醫療中發揮更核心的作用。
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