Echelon PI3-激酶活性熒光偏振測定，助力科研

PI3激酶活性熒光偏振測定法測量PIP3。簡而言之，一旦PI3-K反應完成，加入PIP3檢測蛋白和熒光探針。極化（mP）值隨著探針與PIP3檢測器結合而被酶活性產生的PIP3置換而降低。 

I 類磷酸肌醇 3-激酶 （PI3-K） 是普遍表達的脂質激酶，其在產生 PIP4 的肌醇環的 5-羥基處磷酸化 PI（2，2）P3 （PIP3），已被證明是一種重要的脂質第二信使，在增殖和存活等基本細胞反應中起關鍵作用。由于這些有趣的生物學作用，PI3-K和PIP3已成為許多疾?。òㄑ装Y和癌癥）研究和藥物開發的有吸引力的靶標。 梯隊有多種格式可用于III類PI3-K。   

PI3-激酶活性熒光偏振測定法通過定量其產物PI（3，3，4）P5（PIP3）來確定PI3-K活性。

• 樣品類型：體外測定癌組織和細胞系中的PI3-K活性以及用于藥物發現

• 化合物篩選 樣品體積：2.5-5.0 μL 酶/抑制劑

• 檢測范圍：0.0625 μM 至 4.0 μM

作為Echelon Biosciences全國總代理，艾美捷科技強烈推薦Echelon熱銷產品PI3-激酶活性熒光偏振測定。產品僅用于科研，不可用于臨床診斷。  

PI3-激酶活性熒光偏振測定基本參數：

Echelon產品線分類：

• 脂質相關蛋白與抗體

• 高品質的合成磷脂，磷酸肌醇，鞘脂及其衍生物，生化試劑

• 脂質相關生物酶活性檢測，抑制劑篩選試劑盒

• 脂質與蛋白質相互作用工具

• 脂質含量檢測試劑盒

PI3-激酶活性熒光偏振測定精選文獻：

• Drees, B. E., A. Weipert, et al. (2003). “Competitive fluorescence polarization assays for the detection of phosphoinositide kinase and phosphatase activity.” Comb Chem High Throughput Screen 6(4): 321-330.

• Dehnhardt, C. M., Mansour Tarek S. (2009). “Lead Optimization of N-3-Substituted 7-Morpholinotriazolopyrimidines as Dual Phosphoinositide 3-Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitors: Discovery of PKI-402.” J. Med. Chem.

• Safina, B. S., S. Baker, et al. (2012). “Discovery of Novel PI3-Kinase d Specific Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis: Taming CYP3A4 Time-Dependent Inhibition.” Journal of Medicinal Chemistry 55(12): 5887–5900.

• Heffron, T. P., R. A. Heald, et al. (2016). “The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the δ-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).” Journal of Medicinal Chemistry.DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01483

• Yin, Y., et al. (2019). “Design, synthesis and biological evaluation of novel chromeno[4,3-c]pyrazol-4(2H)-one derivates containing sulfonamido as potential PI3Kα inhibitors.” Bioorganic & Medicinal Chemistry 27(11): 2261-2267.

Echelon 提供1200+精品特色產品，集中圍繞磷脂，磷脂酰肌醇相關的脂質產品，多肽，抗體，活性/抑制劑篩選分析試劑盒，以及篩選結合的PIP strip，Lipid Strips/Arrays  ，為研究治療諸如癌癥、糖尿病、炎癥、感染和心腦血管疾病專家提供全面有效工具。