Rosiglitazone羅格列酮的應用和部分參考文獻

Rosiglitazone是過氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的有效激動劑，PPARγ是核受體超家族的一個亞家族，主要在脂肪組織中表達并調節對配體結合作出反應的基因表達。Rosiglitazone屬于噻唑烷二酮（TZD）類，與其他TZD成員一樣，作為異二聚體與PPARγ DNA結合，并激活參與干細胞分化為脂肪細胞的各種代謝調節因子的轉錄，并增加調節葡萄糖和脂質代謝的基因的表達。Rosiglitazone用于治療II型糖尿病患者，因為它通過對脂肪組織中脂肪酸的攝取和儲存或對adiokines的影響，具有改善胰島素敏化的強大能力。

艾美捷Rosiglitazone（71740-10）：

中文名稱：羅格列酮

CAS號： 122320-73-4

分子式： C18H19N3O3S

配方重量：357.4

純度：≥98%

配方：（要求更改配方）結晶固體

溶解度：（了解溶解度方差）

二甲基苯醚： 25 毫克/毫升

二甲基二甲基異氰胺素： 34 毫克/毫升

DMSO：PBS （7.2 pH） （1：3）： 0.5 毫克/毫升

乙醇：1毫克/毫升

λ.max：248， 311 納米

形態：結晶固體

保存建議：置于-20度保存，有效期為730天.

應用：

Rosiglitazone降低了非小細胞肺癌（NSCLC）細胞（H1792和H1838）中Akt的磷酸化，增加了磷酸酶和張力同系物（PTEN）蛋白的表達，這與抑制NSCLC細胞增殖有關。Rosiglitazone增加了AMP活化蛋白激酶α（AMPKα）的磷酸化，AMPKα是LKB1的下游激酶靶標，而降低了p70核糖體蛋白S6激酶（p70S6K）的磷酸化，p<>S<>K是哺乳動物雷帕霉素靶標（mTOR）的下游靶標。

部分引文：

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