BPS Bioscience CBL-B 驅動的 Tyro3 泛素化鏈內 TR-FRET 檢測試劑盒

CBL-B驅動的Tyro3泛素化鏈內TR-FRET檢測試劑盒是一種靈敏的高通量篩選（HTS）TR-FRETs檢測試劑盒，旨在以均勻的384反應形式測量CBL-B E3連接酶活性。它利用銪標記的泛素（供體）和Cy5標記的泛堿（受體）來完成TR-FRET配對。由于TR-FRET-供體和受體都摻入了聚泛素鏈，這種基于FRET的檢測不需要耗時的洗滌步驟，使其特別適用于HTS應用以及多泛素化的實時動力學分析。值得注意的是，該檢測試劑盒不能檢測到單泛素化。

或者，在相同的實驗條件下，可以使用AXL激酶（BPS Bioscience#40180）代替Tyro3作為C-CBL泛素化底物。

泛素共價結合（Ub）是調節蛋白質穩定性、功能和定位的主要翻譯后修飾。泛素化是三種酶的協同作用：泛素激活酶（E1）、泛素結合酶（E2）和泛素連接酶（E3）。泛素化的特異性和效率在很大程度上取決于E3酶，E3酶通過與E2?Ub綴合物和底物蛋白結合來指導Ub偶聯級聯的最后一步。這一步確保了Ub從E2-Ub轉移到底物，導致其單泛素化或多泛素化。

Casitas B系淋巴瘤原癌基因-B（CBL-B）是一種RING型E3連接酶，作為T細胞活化和生長因子受體和非受體酪氨酸激酶信號傳導的負調節因子。它包含一個N-末端酪氨酸激酶結合（TKB）結構域，由一個四螺旋束、一個鈣結合EF手和一個Src同源（SH2）結構域組成，后面是一個接頭螺旋區和負責其催化功能的RING結構域。此外，CBL-B含有富含脯氨酸的區域，介導與酪氨酸和絲氨酸磷酸化位點的關聯，以及用于二聚化的泛素相關（UBA）/亮氨酸拉鏈結構域。CBL-B與大量參與細胞增殖、分化和細胞形態控制的靶蛋白相互作用。CBL-B的泛素連接酶活性通過酪氨酸（Tyr）363的磷酸化上調，酪氨酸位于TKB和RING結構域之間的螺旋接頭中。Tyr363的磷酸化使CBL-B從其自身抑制確認中開放，使E2和底物與CBL-B結合。CBL-B例如被受體型酪氨酸激酶Tyro3磷酸化，Tyro3也是CBL-B在體外和體內泛素化的底物。

圖1。CBL-B驅動的Tyro3泛素化鏈內TR-FRET檢測試劑盒示意圖

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CBL-B 驅動的 Tyro3 泛素化鏈內 TR-FRET 檢測試劑盒：

同義詞：酪氨酸蛋白激酶受體，TYRO3，BYK，DTK，RSE，SKY，TIF，E3泛素蛋白連接酶CBL-B，Casitas B細胞淋巴瘤原癌基因b，指環蛋白56，指環型E3泛素轉移酶CBL-B，SH3結合蛋白CBL-B

試劑盒格式：TR-FRET（時間分辨熒光共振能量轉移）

物種：人類

提供形式：CBL-B驅動的Tyro3泛素化內鏈TR-FRET試劑盒是一種敏感的高通量篩選（HTS）TR-FRET試劑盒，旨在均質384反應格式中測量CBL-B E3連接酶活性。

未提供但必需的材料：

能夠測量時間分辨熒光共振能量轉移（TR-FRET）的熒光微孔板閱讀器

可調微量移液器和無菌吸頭

旋轉或搖擺平臺

存儲/穩定性：

當按照指示存儲材料時，此試劑盒從收到之日起最佳性能可維持長達6個月。

應用：

篩選抑制CBL-B Ub連接酶活性的分子，用于藥物發現HTS應用

確定化合物IC50并進行CBL-B實時動力學分析

運輸溫度：-80°C

CBL-B 驅動的 Tyro3 泛素化鏈內 TR-FRET 檢測試劑盒產品數據庫：

BPS Bioscience是一家通過ISO 9001:2015認證的生命科學領域的供應商，公司一直致力于開發藥物研發領域的重組蛋白酶、蛋白酶活性/抑制劑篩選試劑盒和慢病毒等工具。公司由Henry Zhu博士于2005年創立，從創立至今一直致力于提供藥物研發領域的創新解決方案，以推動新的藥物發現。公司主要關注的領域包括免疫療法、表觀遺傳學、新型冠狀病毒、CRISPR、細胞信號轉導等，主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶等。 

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