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特色產品熱休克蛋白90 kDa(HSP90)是熱休克蛋白家族的成員。 HSP蛋白是分子伴侶蛋白,參與幫助蛋白質正確折疊并抵抗熱應激,通過作用于激素受體和激酶參與細胞信號傳導,參與細胞骨架組織、細胞周期和分化(通過作用于CDK4(細胞周期依賴性激酶4)、Wee1和CDK11p110等)。HSP90有3個家族成員,它們在細胞定位上有所不同。HSP90A是細胞質蛋白,有兩個可誘導的亞型(HSP90α1和α2)和一個組成性表達的亞型(HSP90β)。HSP90B(內質網蛋白)存在于內質網中,而TRAP(TNF受體相關蛋白1)存在于線粒體中。它們由四個結構域組成:N端結構域(NTD)、連接區、中間結構域(MD)和C端結構域(CTD)。NTD具有高親和力的ATP結合位點,而CTD主要參與靶標結合、二聚化和定位。HSP90β在轉錄水平上受到調控,通過翻譯后修飾(如磷酸化)和分子輔助伴侶進行調節。HSP90通過參與多種癌基因以及在血管生成、炎癥、腫瘤抑制和轉移中起作用的蛋白的穩定化,促進癌癥進展。因此,HSP90已成為癌癥治療的有吸引力的靶點。除了癌癥,HSP90還在阿爾茨海默病、帕金森病和病毒感染中發揮作用。從其多種和關鍵功能來看,開發針對HSP90的抑制劑對于治療多種嚴重且致命的疾病是有益的。
HSP90β(N端結構域)測定試劑盒是一種熒光偏振(FP)均質96孔板試劑盒,專為篩選和鑒定HSP90β(熱休克蛋白90 kDa beta)抑制劑而設計。 該測定利用了熒光標記的加丹霉素。試劑盒包含足夠的純化重組HSP90β、熒光探針和測定緩沖液,可供100次反應使用。
該測定需要一臺能夠測量熒光偏振(FP)并配備讀取FP信號所需部件的熒光微孔板讀取器。
艾美捷BPS Bioscience-HSP90βN端結構域檢測試劑盒:
貨號:50294
同義詞:HSP90b、熱休克蛋白90b、HSP90beta、HSP90β
試劑盒格式:熒光偏振
物種:人
提供方式:HSP90β N端結構域測定試劑盒采用便捷的96孔板格式,包含足夠的純化HSP90β酶、FITC標記的加丹霉素以及HSP90β測定緩沖液,可供100次酶反應使用。
所需材料但未提供
40 mM DTT
2 mg/ml牛血清白蛋白(BSA)
可調節微量移液器及無菌吸頭
旋轉或搖動平臺
能夠測量熒光偏振的熒光微孔板讀取器(λex=470(5 nm帶寬)和在λem=528(10 nm帶寬)處檢測)
靶標:HSP90b
儲存/穩定性:當按照指示儲存時,該測定試劑盒在收到之日起6個月內表現最佳。
應用:用于研究酶動力學,并在藥物發現和高通量篩選(HTS)應用中篩選小分子抑制劑。
運輸溫度:-80°C
注意:截至2025年4月,該操作步驟已重新優化以提高性能。
僅供研究使用
檢測結果示例:

圖:加丹霉素對HSP90β與其配體結合的抑制作用。
在加丹霉素(#27008)的不同濃度存在下,評估了HSP90β與FITC標記的加丹霉素的結合情況。使用Bio-Tek熒光微孔板讀取器測量熒光。結果以活性百分比表示,其中在沒有抑制劑的情況下,結合活性被設定為100%。
文獻參考:
Allan R.K., et al., 2006 J. Biol. Chem. 281(11): 7161-71.
Hoter A., et al., 2018 Int J Mol Sci. 19(9):2560.

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