BPS Bioscience：Neutrophil Elastase 抑制劑篩選試劑盒

高通量篩選（High-Throughput Screening, HTS）是現代藥物發現中的一項關鍵技術。通過高通量篩選技術，研究人員可以在極短的時間內快速評估數以萬計甚至數以百萬計的化合物，以尋找具有潛在生物活性的藥物或者候選藥物。此外，HTS篩選方法的應用極大地提高了新藥發現的效率，降低了研發成本，并加速實現了藥物或者候選藥物從實驗室到臨床的轉化過程。

案例一分享

2026年2月，蘇黎世聯邦理工學院研究團隊聯合國際同行在國際頂尖期刊《Nature》(IF =48.5) 發表題為《Coral microbiomes as reservoirs of unknown genomic and biosynthetic diversity》的文章。研究人員通過采集的珊瑚樣本宏基因組數據和現有的公開宏基因組數據庫重構出13,446 個珊瑚和海綿相關的MAGs (metagenome-assembled genomes，MAGs)。作者發現：近 90% 的珊瑚相關微生物物種此前無基因組信息，其生物合成潛力媲美甚至超越傳統天然產物來源 (如海綿)。研究人員更從珊瑚相關酸桿菌門中發現了全新的酶學機制，為功能性蛋白質工程研究開辟了廣闊的前景。

圖1：檢測Modified ThaATry對中性粒細胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 的抑制作用

本文中，作者采用酶學活性檢測實驗，分別測定了 Modified ThaA^Try 對中性粒細胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase)、組織蛋白酶 B (Cathepsin B)、胰蛋白酶(Trypsin) 及胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin) 四種酶的抑制作用，結果發現：Modified ThaATry只對中性粒細胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 有抑制作用，且測定的IC50值為2.6 μM (圖1)，說明 Modified ThaATry對中性粒細胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 具有顯著的抑制活性。這種活性數據為進一步開發新型抗菌、抗病毒或抗癌藥物奠定了基礎，同時也為評估這些化合物在醫藥領域的潛在用途提供了方向[1]。

文章中酶學活性檢測實驗使用的產品：

Neutrophil Elastase Inhibitor Screening Assay kit (BPS Bioscience, cat: 82090-1)

Cathepsin B Inhibitor Screening Assay kit (BPS Bioscience, cat: 79590-1)

Neutrophil Elastase Inhibitor Screening Assay kit-中性粒細胞彈性蛋白酶試劑盒檢測原理（圖2）：

圖2 中性粒細胞彈性蛋白酶試劑盒檢測原理

實驗原理 (圖2)：PR底物是一種用于中性粒細胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 的熒光肽底物。在共軛狀態下，PR底物(與 AMC共軛連接) 所發出的能量被淬滅；經過中性粒細胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 水解作用釋放AMC后，即產生熒光。熒光強度的增加與中性粒細胞彈性蛋白酶(Neutrophil Elastase) 活性呈直接正比關系。

應用：向該體系中加入中性粒細胞彈性蛋白酶 (Neutrophil Elastase) 活性的抑制劑，通過檢測釋放的熒光強度從而實現抑制劑的篩選 (如圖3所示，體系中加入了陽性藥Sivelestat，測定Sivelestat對中性粒細胞彈性蛋白酶的抑制活性)。

圖3: Sivelestat對中性粒細胞彈性蛋白酶的(Neutrophil Elastase) 抑制活性測定

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[1] 參考文獻：Wiederkehr F, et al. Coral microbiomes as reservoirs of unknown genomic and biosynthetic diversity[J]. Nature, 2026: 1-8.

鏈接：https://doi.org/10.1038/s41586-026-10159-6 

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