中文名稱

HA130（自分泌運動因子抑制劑）

英文名字

HA130 (Autotaxin Inhibitor)

供應商

Echelon

產品貨號

EEB-B-0701

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背景資料

HA 130是自分泌運動因子（ATX）的lysoPLD活性的基于硼酸的抑制劑。HA 130是一種有效的（IC 50 = 28 nM）可逆抑制劑，與活性位點殘基T210中的氧相互作用。HA 130對ATX具有選擇性，在濃度高達10 μ M時對NPP 1堿性磷酸酶磷酸二酯酶沒有任何活性。此外，蛋白酶體胰凝乳蛋白酶半胱天冬酶和typtic活動沒有受到影響。它對A2058 HEK 293 T和HepG 2細胞系的毒性也很小（TD 50分別為105 83 2056 μM）。當給小鼠施用時，血漿ATX活性受到抑制，循環LPA水平降低。參考資料Powered by Bioz查看Bioz 1）H.M.H.G.阿爾伯斯等人“基于硼酸的自分泌運動因子抑制劑揭示了LPA在循環中的快速周轉”，《美國國家科學院院刊》。Acad. Sci. USA 2010 107 7257-7262.2）H.M.H.G.阿爾伯斯等人“基于硼酸的自分泌運動因子抑制劑的發現和優化”J. Med. Chem. 2010 53 4958-4967.?

產品描述

HA130 is a boronic acid based inhibitor of the lysoPLD activity of autotaxin (ATX). HA130 is a potent (IC50 = 28 nM) reversible inhibitor which interacts with the oxygen in active site residue T210. HA130 is selective against ATX and does not show any activity against NPP1 alkaline phosphatase phosphodiesterase at concentrations up to 10 microM. In addition proteosomal chymotryptic caspase and typtic activities were not affected. It also showed minimal toxicity against A2058 HEK293T and HepG2 cell lines (TD50 = 105 83 & 2056 ?μM respectively). Plasma ATX activity was inhibited and circulating LPA levels decreased when administered to mice.References Powered by Bioz See more details on Bioz1) H.M.H.G. Albers et al. a€?Boronic acid-based inhibitor of autotaxin reveals rapid turnover of LPA in the circulationa€? Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2010 107 7257-7262.2) H.M.H.G. Albers et al. a€?Discovery and Optimization of Boronic Acid Based Inhibitors of Autotaxina€? J.Med. Chem. 2010 53 4958-4967.

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