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BPS Bioscience--藥物研發用重組酶及蛋白酶活性/抑制劑篩選專家

發布者:艾美捷科技    發布時間:2024-01-02     
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官網鏈接:https://bpsbioscience.com/

BPS Bioscience:酶篩抑制劑,加速藥物發現

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BPS Bioscience(https://bpsbioscience.com)成立于2005年,總部位于全球生命科學研發中心——美國圣地亞哥,是一家科學家創立、科學家驅動(Scientist Founded, Scientist Driven)的創新型生物技術公司。20年來,BPS Bioscience專注于為藥物發現提供高質量的重組蛋白、檢測試劑盒、細胞系和慢病毒工具,尤其在聚ADP核糖聚合酶(PARP)、磷酸二酯酶、激酶以及表觀遺傳學酶(如組蛋白去甲基化酶、甲基轉移酶、HDACs)等領域,提供了業內領先的“一站式”解決方案,已成為全球小分子藥物研發領域最值得信賴的合作伙伴之一。

BPS Bioscience核心優勢:

文獻高度認可:產品被全球頂尖制藥公司與學術實驗室廣泛引用,引用數量逐年攀升

ISO 9001:2015質量認證:嚴格的質量管理體系確保批次間一致性

4500+產品組合:業內最全面的重組酶與檢測試劑選擇之一

定制化服務:從蛋白表達到化合物篩選,提供端到端解決方案


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1. 多聚ADP核糖聚合酶 (PARP) ——合成致死策略的基石

PARP(Poly ADP-ribose Polymerase)蛋白家族包含17個成員,催化蛋白質的ADP-核糖化修飾。PARP1/2是DNA損傷修復(DDR)網絡的核心,作為DNA斷裂的"第一響應者",它們識別DNA損傷并招募修復蛋白。當PARP被抑制時,BRCA突變腫瘤細胞因缺乏同源重組修復能力而死亡——這就是合成致死(Synthetic Lethality)原理,已成為癌癥靶向治療的里程碑策略。目前已有多種PARP抑制劑(如Olaparib)獲批用于BRCA突變乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌的治療,且應用范圍正擴展至所有HR通路缺陷的腫瘤類型,同時新一代PARP抑制劑的開發也是克服治療耐藥性的關鍵方向。

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BPS Bioscience提供從PARP1到PARP15的全家族重組蛋白(GST-tag, FLAG-Avi-tag等)、基于比色法或者超高靈敏度化學發光法的酶活&抑制劑篩選試劑盒,支持從酶動力學研究到高通量藥物篩選的完整工作流。

Step 1: 靶點蛋白獲?。ㄖ亟MPARP蛋白家族)→ Step 2: 酶活檢測與抑制劑篩選→ Step 3: 抑制劑效能驗證

PARP1到PARP15的全家族重組蛋白
貨號指標貨號指標
80501PARP1, GST-tag重組蛋白80527PARP7, FLAG-Tag重組蛋白
80502PARP2, GST-tag重組蛋白80509PARP9, GST-tag, His-tag重組蛋白
80503PARP3, GST-tag重組蛋白80522PARP10, FLAG-Strep-Tag重組蛋白
101690PARP4, FLAG-Tag重組蛋白80511PARP11, GST-Tag, His-Tag重組蛋白
80504Tankyrase 1(PARP5A),GST-Tag重組蛋白80513PARP12, His-GST-Tag重組蛋白
80505Tankyrase 2 (PARP5B),GST-Tag重組蛋白80514PARP14, His-GST-Tag重組蛋白
80506PARP6, GST-Tag重組蛋白80517PARP15, GST-tag重組蛋白
PARP1到PARP15酶活&抑制劑篩選試劑盒
貨號名稱用途
80551PARP1 Chemiluminescent 檢測試劑盒(化學發光法)旨在檢測PARP1(聚(adp-核糖)聚合酶1)活性,用于篩選和分析應用
80580PARP1 Colorimetric 檢測試劑盒(比色法)旨在檢測PARP1(聚(adp -核糖)聚合酶1)活性,用于篩選和分析應用
80552PARP2 Chemiluminescent 檢測試劑盒(化學發光法)旨在檢測PARP2(聚(adp -核糖)聚合酶2)活性,用于篩選和分析應用
80581PARP2 Colorimetric 檢測試劑盒(比色法)旨在檢測PARP2(聚(adp -核糖)聚合酶2)活性,用于篩選和分析應用
80553PARP3 Chemiluminescent 檢測試劑盒(化學發光法)旨在檢測PARP3(聚(adp -核糖)聚合酶3)的活性,用于篩選和分析應用
備注:更多PARP酶活&抑制劑篩選試劑盒詳詢艾美捷科技
面向新藥模式的專用工具
貨號名稱用途
78441PROTAC Optimization Kit for PARP1-Cereblon Binding用于直接檢測PARP1與E3連接酶Cereblon的復合物形成,加速PROTAC分子的開發
82293PARP1 Olaparib Competitive Inhibitor 檢測試劑盒篩選和鑒定與已上市藥物Olaparib在PARP1蛋白的相同結合位點競爭結合的小分子化合物
82294PARP2 Olaparib Competitive Inhibitor 檢測試劑盒篩選和鑒定與已上市藥物Olaparib在PARP2蛋白的相同結合位點競爭結合的小分子化合物

2. 磷酸二酯酶 (PDE) ——第二信使的精密調控者

磷酸二酯酶(Phosphodiesterases, PDEs)是調控cAMP和cGMP第二信使信號時效性的關鍵水解酶家族,通過降解3',5'-磷酸二酯鍵將活性環核苷酸轉化為無活性的5'-單磷酸核苷酸,精確控制信號傳導的強度與持續時間,進而調控細胞代謝、離子轉運、肌肉收縮、基因表達及神經元可塑性等生理過程。PDE活性失調與多種疾病密切相關:PDE4亞型異常與阿爾茨海默病、帕金森病的認知障礙及神經炎癥相關;PDE3和PDE5通過調節心肌收縮力與血管張力影響心力衰竭、肺動脈高壓;PDE4在免疫細胞中的過度活化可促進哮喘、COPD及類風濕關節炎的炎癥反應。PDE5抑制劑西地那非的巨大成功已驗證靶向PDE家族的臨床可行性,使PDE成為神經系統疾病、心血管疾病和炎癥性疾病藥物研發的核心靶點。

BPS Bioscience提供業界最全面的PDE1-PDE11重組蛋白,以及抑制劑篩選平臺,包括化學發光法試劑盒、TR-FRET試劑盒及PDE4D細胞報告基因檢測試劑盒(60505),支持從生化水平到細胞水平的高通量藥物篩選。

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Step 1: 靶點亞型確定 (PDE1-PDE11家族選擇)→ Step 2: 酶活檢測與抑制劑篩選→ Step 3: 細胞水平功能驗證

PDE1到PDE11的全家族重組蛋白
貨號指標貨號指標
60010PDE1A, GST-tag重組蛋白60050PDE5A1, GST-Tag重組蛋白
60011PDE1B, GST-tag重組蛋白60062PDE6C, GST-Tag重組蛋白
60021PDE2A, FLAG-tag重組蛋白60070PDE7A, GST-Tag重組蛋白
60031PDE3B, GST-Tag重組蛋白60080PDE8A1, GST-tag重組蛋白
11675PDE4B3, GST-Tag重組蛋白60090PDE9A2, GST-tag重組蛋白
60041PDE4B1, GST-tag重組蛋白60099PDE10A1, GST-tag重組蛋白
60044PDE4C1, GST-tag重組蛋白60110PDE11A4, GST-tag重組蛋白
PDE1到PDE11酶活&抑制劑篩選試劑盒
貨號名稱貨號名稱
60310PDE1A 檢測試劑盒60346PDE4D3 檢測試劑盒
60311PDE1B 檢測試劑盒60350PDE5A1 檢測試劑盒
60312PDE1C 檢測試劑盒60370PDE7A 檢測試劑盒
60320PDE2A 檢測試劑盒60371PDE7B 檢測試劑盒
60331PDE3B 檢測試劑盒60380PDE8A 檢測試劑盒
60340PDE4A1A 檢測試劑盒60381PDE9A2 檢測試劑盒
60343PDE4B2 檢測試劑盒60400PDE10A2 檢測試劑盒
60345PDE4D2 檢測試劑盒60411PDE11A4 檢測試劑盒
備注:更多PDE酶活&抑制劑篩選試劑盒詳詢艾美捷科技
細胞水平功能驗證
貨號名稱用途
78441PDE4D Cell-Based Reporter 檢測試劑盒用于在培養細胞中篩選PDE4D抑制劑,并監測PDE4D/cAMP信號通路活性的試劑盒
79526  PDE4B Cell-Based Activity 檢測試劑盒試劑盒的功能和用途并監測cAMP/PDE4B信號通路的活性

 3. 激酶 (Kinases)——細胞信號轉導的主控開關

蛋白激酶催化ATP的磷酸基團轉移至底物蛋白(酪氨酸、絲氨酸/蘇氨酸或組氨酸殘基),調控細胞分裂、代謝、信號轉導等幾乎所有細胞生物學過程——這一發現為E. Fisher和E. Krebs贏得了1992年諾貝爾生理學或醫學獎。人類基因組編碼超過500種激酶,控制約50%的細胞功能,是最具成藥性的蛋白家族之一,已有數十種激酶抑制劑獲批上市用于治療癌癥、自身免疫病等,精準靶向激酶活性位點或變構位點是小分子藥物設計的核心策略。

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BPS Bioscience提供從重組激酶蛋白→生化檢測試劑盒→細胞敲除工具→報告細胞系的完整工具鏈,特別是激酶敲除細胞庫支持CRISPR/Cas9介導的精準基因編輯,為靶點驗證提供遺傳學證據。

類型指標
酪氨酸激酶c-Met, HER2, JAKs ,EGFR
脂質激酶PI3Kα, PI3Kβ,  PI3Kγ
絲氨酸/蘇氨酸激酶CLK1, TBK1,CDKs
以上指標高純度活性激酶以及激酶酶活&抑制劑篩選試劑盒詳詢艾美捷科技

4. 熒光素酶檢測系統 (Luciferase) — 高靈敏生物發光定量

熒光素酶(Luciferase)催化底物氧化產生生物發光,是基因表達、蛋白互作、細胞活力檢測的金標準技術,相比熒光法具有更高靈敏度、更低背景、更寬動態范圍的優勢,廣泛應用于啟動子活性分析、細胞信號通路研究、蛋白-蛋白相互作用檢測(分裂熒光素酶互補)及高通量藥物篩選與細胞毒性評估,為基因功能研究和藥物作用機制驗證提供可靠的定量工具。

BPS Bioscience提供超高靈敏度Firefly和Renilla熒光素酶檢測試劑,兼容含0-10%血清及酚紅的常用培養基,采用均相檢測方案簡化操作步驟,發光信號持久穩定,完美支持高通量篩選應用。

熒光素酶檢測系統
方法貨號名稱
一步法60690螢火蟲熒光素酶活性檢測
兩步法60683螢火蟲和海腎熒光素酶活性檢測


在小分子藥物發現的全流程中,BPS Bioscience不僅是工具提供者,更是科學合作伙伴,選擇BPS Bioscience,就是選擇經過驗證的科學可靠性與加速藥物發現的專業支持。

應用領域PARPPDE激酶
腫瘤藥物開發合成致死策略 BRCA突變癌癥腫瘤微環境 血管生成調控腫瘤微環境 血管生成調控
神經退行性疾病DNA修復缺陷 衰老相關神經退變阿爾茨海默病 帕金森病神經信號通路 Tau蛋白磷酸化
心血管疾病缺血再灌注損傷心力衰竭(PDE3) 肺動脈高壓(PDE5) 抗血小板心肌肥厚信號 血管生成
炎癥與免疫炎癥性腸病COPD/哮喘(PDE4) 類風濕關節炎 銀屑病免疫激酶靶點
代謝疾病糖尿病并發癥胰島素信號調控代謝激酶
藥物篩選階段靶點驗證→高通量篩選HTS→亞型選擇性→細胞功能驗證

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BPS Bioscience:專注于激酶、磷酸二酯酶(PDE)、表觀遺傳學酶(包括組蛋白去甲基化酶、甲基轉移酶、HDACs等)以及聚ADP核糖聚合酶(PARP)等關鍵藥物靶點的重組蛋白研發與酶活檢測試劑盒開發,為制藥企業和學術機構提供高質量的酶抑制劑篩選平臺,助力客戶高效識別先導化合物、評估靶點選擇性并驗證作用機制,從而顯著加速小分子藥物發現進程。

 

BPS Bioscience代理

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