癌細胞也有克星—魯卡帕尼特效抑制劑

魯卡帕尼（Rucaparib）是一種靶向聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的抑制劑，可阻斷參與修復受損DNA的PARP酶活性。當PARP的功能得到抑制，那些同時具有受損BRCA基因的癌細胞DNA不太可能得到修復，于是可導致癌細胞死亡，并可能減緩或停止腫瘤生長。

Rucaparib是酶分析中最有效的PARP抑制劑(Ki,1.4nM)，也是AG14644的一種可能的N-去甲基化代謝物。Rucaparib的放射致敏作用是由于下游抑制NF-κB的激活，并且與SSB修復抑制無關。Rucaparib可以靶向由DNA損傷激活的NF-κB，并克服經典NF-κB抑制劑觀察到的毒性，而不會影響其他重要的炎癥功能。Rucaparib在透化D283Med細胞中以1μM的濃度抑制97.1%的PARP-1活性。

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Naturecommunications正文引用：

摘要

準確識別對聚（ADP-核糖）聚合酶抑制劑（PARPi）治療有反應的高級別漿液性卵巢癌（HGSOC）患者具有重要的臨床意義。在這里，我們展示了定量BRCA1甲基化分析提供了對臨床前模型和卵巢癌患者中PARPi反應的新見解。評估了12個HGSOC患者來源的異種移植物(PDX)對PARPirucaparib的反應，在化學初始BRCA1/2突變的PDX中觀察到可變的劑量依賴性反應，而在缺乏DNA修復途徑缺陷的PDX中沒有反應。在BRCA1甲基化PDX中，所有BRCA1拷貝的沉默預測rucaparib反應，而雜合甲基化與耐藥性相關。分析21BRCA1甲基化鉑敏感復發性HGSOC（ARIEL2第1部分試驗）證實純合子或半合子BRCA1甲基化可預測rucaparib的臨床反應，并且在暴露于化療后可能發生甲基化丟失。因此，治療前活檢中的定量BRCA1甲基化分析可以識別最有可能受益的患者，并促進PARPi治療的定制。

其他參考文獻

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