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Rapamycin(雷帕霉素),又稱為西羅莫司,Sirolimus和AY22989,是一種抗真菌和免疫抑制劑,能夠特異性抑制mTOR蛋白。Rapamycin最初從一種生存在拉帕努伊島上的細菌中分離出來的,早期被研究作為低毒性的抗真菌藥物,1977年研究人員發現雷帕霉素具有免疫抑制作用,1989年開始把雷帕霉素作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。Rapamycin的應用研究領域非常廣泛,已有報道Rapamycin跟抗衰老功能和延長壽命有關,可能用于治療腦型瘧疾,抑制胰腺癌發展等。

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| 產品 | 雷帕霉素 / Rapamycin |
| 貨號 | LCL-R-5000 |
| 規格 | 50mg #100mg#200mg#500mg#1g#2g#5g#10g... |
| CAS號 | 53123-88-9 |
| 分子式 | C51H79NO13 |
| 分子量 | 914.17 |
| 純度 | >99% |
| 外觀 | 白色固體 |
| 溶解性 | 溶于DMSO(200 mg/ml),乙醇(50 mg/ml);極難溶于水 |
| 運輸與保存方法 | 冰袋運輸,粉末直接保存于-20℃。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20?C避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。 |
*** 該產品僅用于科研實驗,不能用于人體
雷帕霉素 / Rapamycin,體內(in vivo)研究使用的說明與提示(FAQ):
我們的許多客戶詢問有關制備用于動物的雷帕霉素制劑的信息。以下是關于這一主題的幾個期刊引文和鏈接的信息:
1、http://circ.ahajournals.org/cgi/content/full/99/16/2164,描述了一種雷帕霉素注射液的載體,包括雷帕霉素在2%羧甲基纖維素和0.25%聚苯乙烯-80中的懸浮液。 他們沒有說懸浮液是如何完成的;一種方法是徹底攪拌或研磨載體中的雷帕霉素。 另一種方法可能更好更簡單,就是將高濃度的雷帕霉素溶解在DMSO、二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺中,然后稀釋到水性載體中--如果在加入DMSO溶液時攪拌良好,這應該會得到非常精細的懸浮液。Gallo, R.,et al. "Inhibition of Intimal Thickening After Balloon Angioplasty in Porcine Coronary Arteries by Targeting Regulators of the Cell Cycle." Circulation 99: 2164-2170 (1999).
2、http://www.pnas.org/cgi/reprint/96/15/8657.pdf, 描述了一個類似的方案;這些工作者將雷帕霉素溶解在二甲基乙酰胺中,然后以1:24的比例加入到10%的聚乙二醇(MW平均=400)和17%的聚氧乙烯山梨糖醇單油酸酯的載體中(最終濃度)。 對小鼠進行靜脈注射,總容量為100微升。Rivera, V.M.,et al. "Long-term regulated expression of growth hormone in mice after intramuscular gene transfer." Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96: 8657-8662 (1999).
3、http://ajpendo.physiology.org/cgi/content/full/279/5/E1080, 使用75mg/kg雷帕霉素在5%的二甲亞砜中,通過頸靜脈導管注射給豬。Kimball, S.R.,et al. "Feeding stimulates protein synthesis in muscle and liver of neonatal pigs through an mTOR-dependent process." Am. J. Physiol. Endocr. Metab. 279: E1080-E1087 (2000).
4、http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/full/62/24/7291, 通過將雷帕霉素的乙醇儲備溶液首先稀釋到無菌的10% PEG400/8%乙醇中,然后將該溶液進一步稀釋到等體積的無菌10% Tween 80中,最終濃度為20微克雷帕霉素/100微升,在小鼠體內注射雷帕霉素。 (這些信息大部分在論文的材料和方法部分,但 "乙醇儲備溶液 "在細胞培養和抗體部分提到,其他細節在再生延遲試驗部分找到)。) Eshleman, J.S., et al. "Inhibition of the Mammalian Target of Rapamycin Sensitizes U87 Xenografts to Fractionated Radiation Therapy" Cancer Res. 62: 7291-7297 (2002).
Cell正文引用:
Nagai, Motoyoshi, et al. "Fasting-refeeding impacts immune cell dynamics and mucosal immune responses." Cell178.5 (2019): 1072-1087.
【摘要】營養狀況可能會影響免疫反應;然而,營養信號如何調節細胞動力學和功能仍然不清楚。在此,我們報告稱,臨時禁食可將派爾集結 (PP)(腸道免疫反應的誘導位點)中的淋巴細胞數量大幅減少約 50%。隨后的再喂養似乎恢復了淋巴細胞的數量,但其細胞組成發生了明顯的改變。大部分生發中心和 IgA+ B 細胞在禁食期間通過細胞凋亡丟失。同時,當基質細胞感知營養信號并上調 CXCL13 表達以招募初始 B 細胞時,初始 B 細胞在禁食期間從 PP 遷移到骨髓,然后在再喂養期間返回到 PP。此外,卵清蛋白口服免疫前的暫時禁食消除了抗原特異性 IgA 的誘導,未能誘導口服耐受,并最終加劇了食物抗原誘導的腹瀉。因此,營養信號對于維持腸道免疫穩態至關重要。

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LC Laboratories(LC Labs)公司成立于1980年,經營41年以來,一直專注于信號轉導,腫瘤以及其他臨床前試劑的研究和生產,主要提供抗癌物質、酶抑制劑、激活劑和離子通道試劑。熱門產品包括PMA佛波酯、Bortezomib硼替佐米、Cyclopamine環巴胺、PD98059 MEK抑制劑、Roscovitine CDK抑制劑、Rapamycin雷帕霉素等。產品共計177款。其中,LC Labs是PMA(Phorbol 12-Myristate 13-Acetate,貨號P-1680)的全球主要生產商,目前的銷售量超過150,000瓶。
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