PROTAC技術，重新定義小分子藥物

PROTAC是PROteolysis TArgeting Chimera的縮寫，即蛋白降解靶向嵌合體，是一種雙功能小分子，一端是結合靶蛋白的配體，另一端是結合E3泛素連接酶的配體，通過一段鏈條連接。在體內可以將靶蛋白和E3酶拉近，使靶蛋白被打上泛素標簽，然后通過泛素一蛋白酶體途徑降解。

PROTAC的概念最早是由Raymond等于2001年提出，并最終在2003年發現了PROTAC分子對雄激素受體和雌激素受體有降解作用。經過20年的技術發展，PROTAC已經逐步成為當下新藥研發領域最火熱的技術之一，深受各大科研院所、醫院、制藥公司和生物公司的青睞。

PROTAC分子結合靶蛋白（POI）和E3連接酶，形成三元復合物，給靶蛋白打上泛素化的標簽，泛素化的蛋白被細胞內的蛋白酶體26S識別并降解。

傳統的小分子抑制劑采用“占據驅動”模式，需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉導，容易出現脫靶效應且需要明確的活性位點；而PROTAC技術通過生物體內泛素-白酶體途徑降解途徑直接誘導底物蛋白的降解，這種“事件驅動”突破了“占據驅動”的局限性，具有明顯的動力學優勢。

傳統小分子抑制劑的“占據驅動”模式

PROTAC的“事件驅動”模式

相對于傳統小分子、單抗、核酸三大類藥物相比，PROTAC可謂眾家所長于一身，妥妥的一匹黑馬。

據不完全統計，目前已經有超過100種蛋白被成功降解。這些靶點包括：

激酶類。如RIPK2、BCR-ABL、EGFR、HER2、c-Met、TBK1、CDK2/4/6/9、ALK、Akt、CK2、ERK1/2、FLT3、PI3K、BTK、Fak等；

BET蛋白。如BRD2/4/6/9；

核受體。如AR、ER等；

其他蛋白。如MetAp-2、Bcl-xL、Sirt2、HDAC6、Pirin、SMAD3、ARNT、PCAF/GCN5、Tau、FRS2等。

這其中就包括“不可成藥靶點”，如轉錄因子調節蛋白pirin、表觀遺傳相關蛋白PCAF/GCN5等。另外，根據Nature 3月份的一項報告顯示，到2021年年底，將至少有15款蛋白降解劑（包含PROTAC和分子膠）進入臨床試驗。

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