【新品上市】cGAS抑制劑篩選工具，腫瘤治療新助力

cGAS-STING通路：

環狀GMP-AMP（cGAMP）合酶（cGAS）是在哺乳動物細胞的細胞質中發現，cGAS酶能感知到本不應出現在細胞質的DNA時，會催化生成一種被稱為環鳥腺苷酸（cGAMP）的小分子，二聚化的STING與cGAMP結合，構象發生變化，募集TBK1蛋白，磷酸化并激活干擾素調節因子 (IRF3) ，入核后的IRF3誘導 I 型干擾素，進而激活固有免疫。

cGAS生成的2'3'-cGAMP被STING識別，下游信號傳導產生I型IFN和促炎細胞因子

病原體相關的DNA激活cGAS的活性和2'3'-cGAMP的產生對于宿主的防御很重要，但它們也可以在自身免疫疾病中發揮作用，這些疾病的主要特征是IFN刺激基因的表達增加，此外，cGAS被激活以響應線粒體DNA泄漏，這與癌癥中的轉移表型以及與年齡相關的炎癥有關，并且染色體外端粒重復DNA的積累導致IFN表達和細胞增殖抑制。

cGAS-STING通路與腫瘤免疫之間的聯系

惡性腫瘤通常伴隨細胞質中形成染色質片段和微核，因此，癌細胞中DNA泄漏的量相較于正常細胞大大增加，同時，來自于癌細胞的DNA被樹突狀細胞攝取的概率也增加了。因此，在癌細胞、樹突狀細胞中cGAS-STING通路被激活幾率增加，進而產生了抗腫瘤的免疫作用。盡管cGAS-STING通路具有多種抗腫瘤作用，但持續的炎癥和STING的慢性激活又可以反向地促進腫瘤的生長和轉移，從而啟動負反饋來下調免疫反應。

為了助力科研工作者進一步研究cGAS-STING通路對腫瘤治療的作用，開曼生物的科學家們開發了一套檢測試劑盒，以幫助研究人員篩選新型化合物，以幫助優化針關于cGAS-STING途徑的新療法。

cGAS抑制劑篩選試劑盒（701930）
這款cGAS抑制劑篩選試劑盒可用來鑒定和表征人cGAS的新型調節劑（抑制劑或激活劑），這個易于使用的試劑盒可分兩個階段，在大約三個小時內完成：

1.首先，在化合物存在情況下，將cGAS，DNA，ATP和GTP混合并添加到反應管中。

2.然后，通過使用特異性2'3'-cGAMP抗血清的通過競爭ELISA反應對該反應中產生的所有2'3'-cGAMP進行定量，通過測量2'3'-cGAMP的量，來確定cGAS酶的活性。

cGAS抑制劑篩選檢測實驗流程：cGAS，DNA，ATP和GTP在反應管中與實驗性調節劑混合，然后使用特異性抗血清通過競爭性ELISA測量反應產生的2'3'-cGAMP的量。

該試劑盒包含有活性的cGAS酶，必要的底物和所有測定所需的組分，包括緩沖液和96孔板，以方便進行ELISA實驗。試劑盒中含有CU-76作為cGAS抑制劑的陽性對照，以確保適當的測定性能。研究人員只需要提供候選的cGAS抑制劑或激活劑，該試劑盒的功能強大且靈敏度極高：

標準曲線范圍：4.57-10,000 pM，中點約為300 pM（50％B / B 0），

靈敏度（80％B / B 0）：50 pM

這款功能強大的試劑盒可用來篩選cGAS的激活劑或者抑制劑，并可用于分析候選化合物的抑制劑效果，使用該試劑盒得到的示例數據如下：

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