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PROTAC & DUBTAC--蛋白水解-靶向嵌合分子的高級應用PROTAC檢測板

發布者:艾美捷科技    發布時間:2023-03-03     
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LifeSensors開發了一種高通量的基于平板的方法來直接監測PROTAC介導的靶蛋白的泛素化和降解。該方法快速、高效、定量,適用于內源性蛋白質和細胞系。   


LifeSensors”PROTAC? 蛋白水解靶向嵌合體(PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTACs)已成為靶向不可藥物化蛋白質組的新療法。PROTACs是同時與靶蛋白和泛素(Ub) E3連接酶結合的異雙功能小分子。這將會引誘目標蛋白的泛素化和降解。 


產品背景 

PROTACs作為一種新型成藥技術,可以讓藥物選擇性結合致病蛋白質,并通過“泛素-蛋白酶體”系統在細胞內自然降解,因而克服了傳統藥物抗藥性的問題。

PROTACs.jpg

如圖所示,PROTAC充當連接器,幫助E3連接酶標記要降解的靶蛋白。整個過程就好像把你需要扔進垃圾桶的廢品打上一個便簽,這樣的話,凡是打上了便簽的靶蛋白,細胞統統都會處理掉。這也正是“泛素-蛋白酶體”系統的工作原理:給需要降解的靶蛋白貼一個“便簽”,然后降解掉。PROTAC無疑簡化了這個過程并極大的提高了效率。  


PROTACs-1.jpg


預期用途 

Cat. No. PA950分析板用于PROTAC處理后細胞裂解液中靶蛋白泛素化的相對測定。該方法旨在取代更費力的半定量western blot方法,以檢測細胞中靶蛋白的多泛素化和降解,并提供定量和可重復的結果。  


【測定原理】 

PROTACs-2.jpg

PROTAC? 分析板是一種基于三明治的分析,其中多泛素化蛋白來自使用專有的多泛素結合試劑將細胞裂解物捕獲在預涂層的微量滴定板孔中。通過洗滌除去非多泛素化/未結合的蛋白質,然后添加針對目標蛋白的抗體,然后洗滌。最后,用檢測試劑和熒光酶標儀檢測結合靶標抗體。  


PROTAC優勢

  • 同時研究PROTAC介導的泛素化和降解;

  • 以建立結合,三重復合物的形成和細胞降解完整的驗證研究套件;

  • 新E3連接酶的經驗- ~30個E3連接酶符合PROTAC的發現;

  • 蛋白質組學表征蛋白質降解-建立選擇性。


產品包含

產品Cat. No. PA950儲存(°C)
包被板一個 96孔板-80°C
阻塞濃縮物 (BC)12 mL 5X阻斷劑(抗體稀釋)4°C
密封塑料板:2個
檢測試劑1 (DR1)1.0 mL4°C
檢測試劑 2 (DR2):1.0 mL4°C
泛素蛋白酶體抑制劑MG13225 ?L (10 mM in DMSO)-20°C
PR-61925 ?L (22 mM in DMSO)-20°C
1,10-phenanthroline100 ?L (500 mM in DMSO)-20°C


產品鏈接:http://www.zihai029.com/products/LSS-PA950.shtml 


【PROTAC分析例子】 


PROTAC-3.jpg

PROTAC-4.jpg


 LifeSensors成立于1996年,位于美國賓夕法尼亞州費城,是一家為藥物發現與研究提供方法和可行性技術方法的生物技術公司。公司致力于為泛素和泛素蛋白酶體通路研究領域提供高品質的抗體、酶、蛋白質等試劑和試劑盒,產品最全、最新,是泛素研究者的最佳選擇。其原核和真核蛋白表達系統SUMOpro和SUMOstar已被世界范圍內的學術、政府研究機構和制藥、生物技術公司廣泛應用。通過提供創新的研究工具,LifeSensors已成為泛素和泛素樣蛋白途徑的領導者。nifeSensors公司目前主要的產品有400多種,其產品主要覆蓋泛素和泛素蛋白酶體通路等科學應用領域,并且產品線在不斷的擴大中。公司開創了兩大獨家技術平臺:用于細胞信號和藥物發現的泛素蛋白酶體系統(UPS),以及增強目的蛋白在大腸桿菌、酵母、昆蟲和哺乳動物細胞中表達與純化的SUMO融合表達系統。    


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