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Medkoo Biosciences熱銷產品Idasanutlin (RG7388)

發布者:艾美捷科技    發布時間:2023-01-29     
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Idasanutlin,也稱為RG7388和RO5503781,是一種具有潛在抗癌活性的高效選擇性MDM2拮抗劑。RG7388與MDM2結合,阻斷MDM2蛋白與腫瘤抑制蛋白p53的轉錄激活結構域之間的相互作用。通過阻止MDM2-p53相互作用,p53不會被酶降解,p53的轉錄活性得以恢復。這可能導致p53介導的腫瘤細胞凋亡誘導。MDM2是一種鋅指核磷蛋白和p53途徑的負調節因子,通常在癌細胞中過度表達,并與癌細胞增殖和存活有關。  


艾美捷科技作為Medkoo Biosciences全國總代理,為您推薦Medkoo Biosciences熱銷產品Idasanutlin (RG7388)。產品僅用于科研,不可用于臨床診斷。


RG7388.png


產品名稱貨號詳情
Idasanutlin (RG7388) (CAS:1229705-06-9)MDK-205917-100.0mg查看

Idasanutlin (RG7388)物化性質

同義詞: RG7388;RG 7388;RG-7388;RO5503781;RO-5503781;反滲透5503781;伊達薩努特林。

IUPAC/化學名稱: 4-(2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-甲氧基苯甲酸。

外觀: 固體粉末

純度: >98%(或參考分析證書)

運輸條件: 在環境溫度下作為非危險化學品運輸。該產品在正常運輸和在海關花費的時間足夠穩定幾周。

儲存條件: 干燥,黑暗,短期(幾天至幾周)為0-4°C,長期(數月至數年)為-20°C。

溶解度: 溶于DMSO,不溶于水保質期: 如果儲存得當,>2年

藥物配方: 這種藥物可以在DMSO中配制

儲備溶液儲存:短期(幾天到幾周)0 - 4 C,或長期(月)-20 C。  


Idasanutlin (RG7388)生物活性:

體外活性:用100 nmol / L RG7388短期治療抑制p53野生型膠質母細胞瘤細胞系的克隆原性和p53野生型膠質瘤起始細胞培養物,而p53突變體和p53缺陷細胞系(LN308)在濃度為7388 nmol / L的RG100處理中具有初級抗性。在p53野生型膠質母細胞瘤細胞系(U87MG,A172)和GIC(T1,S24)中,RG7388導致克隆原性和增殖的顯著和劑量依賴性降低。在U87MG細胞中,RG7388誘導p53靶基因的蛋白質水平,如p21和MDM2。細胞凋亡和G1逮捕。
體內活性:用RG7388治療12天的組顯示出從0.17到1.88cm3的顯著抑制腫瘤生長,而用載體治療的組從0.16生長到1.28cm3。RG7388組的腫瘤重量比載體組的腫瘤重量少約40%。腫瘤組織切片的HE染色揭示了體內增殖腫瘤細胞的明顯差異。數據顯示RG7388組核裂變腫瘤細胞數量明顯減少于對照組。還研究了RG7388誘導細胞停滯或凋亡的能力。在單次67mg / kg劑量給藥后,在3-5F腫瘤中測量細胞增殖標志物Ki-8和凋亡標志物裂解半胱天冬酶-25的水平,并與單獨載體治療后的結果進行比較。結果顯示,與對照組相比,RG67處理的腫瘤中Ki-3+陽性腫瘤細胞數量顯著減少,裂解的半胱天冬酶-7388+-染色細胞顯著增加。


Idasanutlin (RG7388)部分文獻引用:


1: Alzahrani A, Natarajan U, Rathinavelu A. Enhancement of MDM2 inhibitory effects through blocking nuclear export mechanisms in ovarian cancer cells. Cancer Genet. 2022 Aug;266-267:57-68. doi: 10.1016/j.cancergen.2022.06.003. Epub 2022 Jun 11. PMID: 35785714. 

2: Wang Q, Li J, Zhu J, Mao J, Duan C, Liang X, Zhu L, Zhu M, Zhang Z, Lin F, Guo R. Genome-wide CRISPR/Cas9 screening for therapeutic targets in NSCLC carrying wild-type TP53 and receptor tyrosine kinase genes. Clin Transl Med. 2022 Jun;12(6):e882. doi: 10.1002/ctm2.882. PMID: 35692096; PMCID: PMC9189421. 

3: Bortot B, Romani A, Ricci G, Biffi S. Exploiting Extracellular Vesicles Strategies to Modulate Cell Death and Inflammation in COVID-19. Front Pharmacol. 2022 May 20;13:877422. doi: 10.3389/fphar.2022.877422. PMID: 35668941; PMCID: PMC9164251.   


MedKoo成立于2009年,一家以研發、生產和銷售小分子抗癌化合物為主的醫藥科技公司,該公司的業務范圍主要是為全球所有從事抗癌藥物研究和開發的制藥公司,高校,研究院所,政府相關機構提供與抗癌藥物分子相關的產品、試劑和技術服務。1.5W種最前沿的抗腫瘤和抗癌小分子試劑,獨家產品,其他品牌買不到。  


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