BioPAL 釓鹽Gadoluminate的藥代動力學研究：在大型動物模型中的長期體內清除分析

釓酸鹽是第一種商業上可用的超小氧化釓膠體，可用于廣泛的MRI和MRA應用。該產品是一種30 nm的釓膠體（Cat#:CL-20P02-2），它提供了與Gd-DTPA相同摩爾濃度的強T1增亮信號。然而，由于其膠體大小和中性電荷，該試劑被保留在血管空間中。在豬模型中測得的釓酯血液半衰期（t?）約為12.5小時，在小鼠模型中約為11.9分鐘。

作為BioPAL在中國的區域總代理，艾美捷科技強烈推薦BioPAL熱銷產品釓鹽Gadoluminate。產品僅用于科研，不可用于臨床診斷。

將2ml釓酯裝入2ml密封血清瓶中。該產物是濃度為10mg Gd/ml的30nm釓膠體。

藥代動力學

我們在一個大型動物模型中研究了Gadolinate（釓多聚賴氨酸）的長期體內清除情況。約克夏迷你豬通過動脈注射給予試劑，劑量為每公斤體重0.05毫摩爾釓。在給藥后，按照以下時間間隔收集血液樣本：1、5、10、15、30和60分鐘，1、2、3、6、12、24小時以及2、5、10、15天。每天收集糞便樣本。在血液采樣期結束時，收集了器官樣本（肝臟、心臟、腎臟、肺、脾臟、胃、小腸和大腸、大腦和肌肉）。組織稱重后放入樣本瓶中。所有樣本，包括血液、糞便和組織，都通過中子活化分析按照標準程序（BioPAL，中子活化服務）進行了釓含量分析。計算出的豬模型中Gadolinate的血液半衰期（t1/2）大約為12.5小時（圖1）。此外，在Gadolinate給藥后15天，沒有觀察到任何受試對象出現不良反應，所有器官在解剖時均顯示正常，與上述討論的毒性研究一致。器官樣本的中子活化分析顯示，釓主要存在于肝臟、脾臟和肺中，胃以及小腸和大腸中也檢測到額外的活動。糞便樣本中也檢測到了釓。盡管血液半衰期較長，但在大腦、心肌和骨骼肌中沒有檢測到釓。

圖1：豬體內釓胺酯的血液清除率。每個點代表從三頭豬身上采集的血液中釓的平均百分比。計算出的血液半衰期為~12.5小時。

BioPhysics Assay Laboratory (BioPAL, Inc.)是位于馬薩諸塞州伍斯特。該公司為生命科學和生物醫學界開發和銷售新型工具。BioPAL是使用中子活化技術作為讀出系統的無放射性產品商業化的公司。該公司還開發和銷售用于磁共振成像(MRI)、磁分離應用和時間分辨熒光技術工具的納米顆粒。BioPAL也是將功能性免疫測定技術(FIT)引入研究界的公司。該公司提供一系列基于FIT的腎臟診斷，以測量腎小球濾過率(GFR)和有效腎血流量(RBF)。值得注意的是BioPAL的用于測量菊粉的ELISA試劑盒。 

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