熱休克蛋白抑制劑BIIB021，助力癌癥治療

BIIB021 是一種口服合成的小分子 Hsp90 抑制劑。它結合在 Hsp90 的 ATP 結合口袋 （Ki = 1.7 ± 0.4 nM） 中，并在 MCF-7 細胞中以 38 ± 10 nM 的 EC50 誘導 HER-2 降解。它抑制熱休克蛋白 Hsp90α 和 Hsp70 的表達，但對非客戶蛋白磷脂酰肌醇 3-激酶 p85 亞基的表達沒有影響。BIIB021 抑制 N87、MCF-7 和 BT474 腫瘤細胞的增殖，IC50 值分別為 0.06、0.31 和 0.14 μM。在N87胃、BT474乳腺、CWR22前列腺、U87膠質母細胞瘤、SKOV3卵巢、Panc-1胰腺腫瘤異種移植模型中具有顯著的抗腫瘤活性。

艾美捷BPS Bioscience BIIB021：

英文名字：BIIB021

貨號：BPS-27046

規格：5mg

同義詞：CNF2024

純度：≥99%

格式：類白色或淺棕色粉末

公式：C14H15ClN6O

溶解度：溶于DMSO，濃度為65 mg/ml;升溫后溶于乙醇，濃度為3mg/ml;極難溶于水;在白開水中的zui大溶解度估計約為50-100μM。

儲存/穩定性：在 –20°C 或以下儲存。 固體形式在按照指示儲存時，自收到之日起至少 12 個月內保持穩定。水溶液的儲存時間不要超過一天。

運輸溫度：-20°攝氏度

科學類別：HSP90型

僅供研究使用

相關服務：

熱休克蛋白篩選服務

BIIB021文獻參考:

Lundgren， K.， et al. Mol. Cancer Ther.8: 921-929 (2009).

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