BPS Bioscience PARPtrap檢測試劑盒詳情解讀

PARP是一種在DNA修復、轉錄、凋亡和免疫功能中發揮關鍵作用的酶。PARP-1招募合成DNA酶來激活DNA修復。PARP-2維持基因組穩定性并修復DNA單鏈斷裂(SSB。PARP-1和PARP-2在DNA修復系統中具有相同的調節機制，但它們與DNA斷裂結合的機制不同。PARP抑制劑與PARP酶結合后，PARP蛋白會與DNA損傷位點結合形成PARP-DNA復合物而無法分離，這就造成了其他DNA修復蛋白無法參與修復過程，甚至會造成進一步形成DNA的雙鏈損傷，這就是制劑所造成的PARP Trap效應。由于PARP Trap對腫瘤細胞的具有更強的殺傷效應，因此，對抑制劑的PARP Trap能力檢測變的非常重要。

近期，國際團隊在Molecular Cancer Therapeutics（AACR）在線發表了題為"Venadaparib Is a Novel and Selective PARP Inhibitor with Improved Physicochemical Properties, Efficacy, and Safety"的文章，合成了新型強效PARP抑制劑維那達帕利(Venadaparib，也稱為IDX-1197或NOV140101)，評估了Venadaparib對PARP酶、PAR形成和PARP捕獲活性的療效，以及對BRCA突變細胞株的生長抑制作用，還建立了體外和體內模型，以研究藥代動力學/藥效學、療效和毒性。Venadaparib將有望成為下一代PARP抑制劑。Venadaparib的療效和安全性的Ib/IIa期研究已經啟動。  

艾美捷PARPtrap檢測試劑盒(PARPtrap Assay Kit for PARP1)（80584），為生物醫學領域的科研探索貢獻一份力量。  

BPS Bioscience特別的PARPtrap檢測試劑盒，非常適用于藥物研發和高通量篩選應用中，篩選增強PARP/DNA固定能力的小分子化合物。

貨號 名稱 規格 說明

80584-1 PARPtrap Assay Kit for PARP1 96rxns. 篩選增強PARP1/DNA固定能力的小分子化合物，并用于確定化合物的IC50值。

80584-2 384rxns.

78296-1 PARPtrap Assay Kit for PARP2 96rxns. 篩選增強PARP2/DNA固定能力的小分子化合物，并用于確定化合物的IC50值。

78296-2 384rxns.

78317 PARPtrap Combo Assay Kit for PARP1 and PARP2 384rxns 篩選增強PARP1/2在DNA上的固定能力的小分子化合物，并用于確定化合物的IC50值。

* 以上均為熒光偏振測定法（fluorescence polarization, FP）

該項研究中使用了艾美捷 BPS Bioscience的PARPtrap Assay Kit for PARP1（80584），用于檢測PARP1捕獲檢測。  

產品解讀:

PARPtrap Assay Kit for PARP1（80584）

PARPtrap檢測試劑盒(PARPtrap Assay Kit for PARP1)旨在利用熒光偏振（FP）高通量篩選測定法測量PARP1/DNA復合物形成。PARP1以其DNA結合結構域而聞名。與DNA的結合激活PARP1，在NAD+存在的情況下，PARP1會對自身進行核糖基化（自動核糖基化），這導致核糖聚合物的負電荷積累，從而導致PARP1從DNA上解離。然而，在一些抑制劑的存在下，PARP仍然與DNA結合，這種現象稱為困擾。已經證明，被困的PARP-DNA復合物對癌細胞具有高度毒性，因此這類抑制劑對癌癥治療可能是可取的。

PARPtrap檢測試劑盒(PARPtrap Assay Kit for PARP1)的關鍵是熒光標記的寡核苷酸雙鏈。在未發生核糖基化的情況下，PARP1與熒光探針結合，形成大的復合物，并導致高度偏振光的發射。然而，在自動核糖基化后，PARP1從寡核苷酸雙鏈解離，然后自由旋轉，發射較少偏振光。添加PARP1抑制劑會導致PARP1被困在熒光寡核苷酸雙鏈中，并以劑量依賴的方式增加FP信號。

PARPtrap檢測試劑盒(PARPtrap Assay Kit for PARP1)是一種熒光偏振均相分析法。FP信號是使用能夠測量熒光偏振的熒光微孔板讀數器來測量的。

文獻參考：

Murai, J., et al. Molecular Cancer Therapeutics 2014. 13:433-443.

Murai, J., et. al. Cancer Research 2012. 72:5588-5599.

Zandarashvili, L., et al. Science 2020. 368(6486): eaax6367.

浦海景珊生物技術有限公司（Genvivo Biotech）是一家提供高端成像試劑的公司，Genvivo的目標是開發一系列適應于超分辨成像的染料技術。PKMITO 系列線粒體染料，Gen Fluor 系列熒光染料及抗體是他們先推出的適應于超分辨熒光成像產品。目前他們正在繼續深耕新一代產品研發，旨在為科研用戶和企業用戶提供特別的成像體驗。其開發的拳頭產品PKMITO 系列線粒體染料是基于北京大學學術成果轉化，是市面上持續時間特別長，細胞毒性特別小的超分辨率的線粒體探針。