BPS Bioscience：HSP90β（C端結構域）TR-FRET檢測試劑盒的多種應用

90 kDa 熱休克蛋白 （HSP90） 是參與蛋白質折疊和蛋白質降解的分子伴侶家族。HSP90 可以與 300 多種底物結合，其中許多與腫瘤發生有關。HSP90 由于其穩定與癌癥進展相關的蛋白質的能力，已成為癌癥治療的一個有吸引力的靶點，幾種泛 HSP90 小分子抑制劑已經在臨床試驗中。然而，靶向所有 HSP90 亞型導致了嚴重的并發癥。與其他 3 種亞型相反，HSP9β 是胞質的，以組成型方式表達，最近已成為亞型選擇性抑制劑藥物開發的靶標。

HSP90β（C 端結構域）TR-FRET檢測試劑盒是一種靈敏的高通量篩選（HTS） TR-FRET檢測試劑盒，旨在以均相90孔或96孔形式測量HSP384β與其靶蛋白PPDI結合的抑制作用。它利用鋱標記的供體和染料標記的受體來完成FRET配對。這種基于TR-FRET的檢測不需要耗時的洗滌步驟，因此特別適用于高通量篩選應用。

圖 1：HSP90β（C 端結構域）TR-FRET檢測試劑盒示意圖。鋱標記的供體將與PPDI結合，而染料標記的受體將與HSP90β結合。當PPID與HSP90β結合時，會發生TR-FRET并可以使用熒光酶標儀進行測量。

艾美捷HSP90β（C端結構域）TR-FRET檢測試劑盒：

英文名稱：HSP90β (C-Terminal Domain) TR-FRET Kit

貨號：50262

同義詞：HSP90b、熱休克蛋白 90b、HSP90beta、HSP90β、HTRF

檢測試劑盒形式：TR-FRET

提供方式：該試劑盒包含足夠純化的 HSP90β（C 端結構域）生物素標記、PPDI-GST 標簽、標記的供體和受體以及用于 100 或 384 次反應的測定緩沖液。

運輸溫度：-80°攝氏度，警告避免凍融循環

需要但未提供的材料：

熒光酶標儀，能夠測量時間分辨-熒光共振能量轉移 （TR-FRET）

可調節微量移液器和無菌吸頭

存儲和使用：

儲存/穩定性：當材料按照指示儲存時，該檢測試劑盒將在收到之日起長達 6 個月內發揮最佳性能。 避免多次凍融循環。

應用：

篩選用于藥物發現和 HTS 應用的 HSP90β 結合抑制劑。

確定化合物 IC50.

執行實時動力學分析。

HSP90β（C端結構域）TR-FRET檢測試劑盒文獻引用：

Mishra S., et al. The development of HSP90β-selective inhibitors to overcome detriments associated with pan-HPS90 inhibition. J Med Chem 64 (3), 1545-1557 (2021)

Khandelwal A., et al. Structure-guided design of an HPS90β N-terminal isoform-selective inhibitor, Nature Communications 9, 425 (2018)

Rahmy S., et al. HSP90β inhibition upregulates interferon response and enhances immune checkpoint blockade therapy in murine tumors, Front Immunol. 13, 10005045 (2022)

BPS bioscience總部坐落于世界最大之一的美國圣地亞哥生命科學研究機構和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、組蛋白去甲基化酶、組蛋白甲基化轉移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司為藥物研發用重組酶類的提供了最大選擇之一。