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Cayman:SM-102、RCB-4-8、ALC-0315、2-DSPC、膽固醇、DC-Chol

發布者:艾美捷科技    發布時間:2025-07-25     
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脂質納米顆粒(LNPs)正引領現代醫學革命,從 mRNA 疫苗到基因治療,其應用潛力無限。Cayman Chemical 憑借 40 年脂質化學專業積累,提供從核心脂質產品、便捷研究工具到全流程開發服務的完整解決方案,助力攻克 LNP 開發中的免疫原性、靶向性與規?;a等關鍵挑戰。


一、核心脂質產品:奠定 LNP 效能的基石

LNP 的性能取決于脂質成分的精準選擇。Cayman 提供超過 200 種高純度脂質,覆蓋四大核心類別,滿足從基礎研究到臨床前開發的多樣化需求。


1. 可電離陽離子脂質:核酸遞送的核心動力

可電離陽離子脂質是 LNP 包封核酸、實現高效遞送的核心,其 pH 響應性可在生理條件下保持中性(降低毒性),在酸性內體中電離(促進內體逃逸)。

SM-102(貨號 33474)

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作為 mRNA-1273 新冠疫苗的關鍵成分,在疫情期間由 Cayman 率先推出研究級產品。具有高效核酸包封能力,適用于 mRNA、siRNA 等多種 cargo 遞送,是驗證疫苗及基因編輯工具(如 CRISPR)的標桿脂質。實驗數據顯示,其在 Huh7 肝細胞中可實現 90% 以上的轉染效率。

 

RCB-4-8(貨號 38803)

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突破性脂質分子,在小鼠模型中肺轉染效率較 MC3 脂質提升 100 倍,尤其適用于肺靶向 CRISPR 基因編輯應用。其獨特的結構設計可增強與肺上皮細胞的親和力,為局部組織遞送提供新選擇。

 

ALC-0315(貨號 34337)

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成名于 BNT162b2 新冠疫苗,展現出優異的生物相容性與遞送效率,是 FDA 批準疫苗配方的核心組成。其長鏈脂肪酸結構可增強 LNP 的穩定性,減少儲存過程中的聚集。

 

2. 輔助脂質:優化 LNP 結構與穩定性

輔助脂質通過調節膜流動性和電荷平衡,提升 LNP 的結構穩定性與細胞攝取效率。

1,2-DSPC(貨號 15100)

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含硬脂酸鏈的中性磷脂,是兩款 FDA 批準新冠疫苗的共同成分。其飽和脂肪酸鏈可增強 LNP 的剛性,顯著提升結構穩定性,減少儲存過程中的聚集,延長貨架期。

 

1,2-DOPE(貨號 15091)

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含油酸鏈的中性磷脂,常與陽離子脂質搭配使用。其不飽和脂肪酸鏈可增加膜流動性,促進內體逃逸,增強核酸釋放效率,尤其適用于細胞轉染實驗。

 

3. 固醇脂質:平衡穩定性與細胞攝取

固醇脂質通過與膜成分相互作用,維持 LNP 結構完整性并促進細胞吞噬。

膽固醇(貨號 9003100)

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兩款 FDA 批準新冠疫苗的必需成分,通過與膜磷脂相互作用,提升 LNP 穩定性并促進細胞攝取。實驗表明,膽固醇的加入可使 LNP 的半衰期延長 2-3 倍。

 

DC-Chol(鹽酸鹽,貨號 16943)

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陽離子膽固醇衍生物,與 1,2-DOPE 復配形成脂質復合物,可高效轉染 mRNA 且不影響細胞活力,適用于對細胞毒性敏感的實驗體系(如原代細胞培養)。

 

4. PEG 化脂質與替代物:解決 "PEG 困境" 的創新方案

PEG 化脂質可延長 LNP 循環時間,但存在免疫原性問題。Cayman 提供傳統 PEG 化脂質及新型替代技術。

ALC-0159(貨號 34336)

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作為 BNT162b2 疫苗的成分,通過 PEG 化修飾延長 LNP 循環半衰期,減少快速清除。但其可能引發抗 PEG 抗體反應,需在反復給藥場景中謹慎使用。

 

Polysarcosine(pSAR)替代技術

基于內源性氨基酸的合成聚合物,替代 PEG 化脂質后可降低 90% 以上的免疫原性,同時保持 "隱身" 效果,轉染效率提升 30%。適用于需要長期給藥的蛋白替代療法。

 

二、LipidLaunch研究工具:加速 LNP 開發的便捷方案

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針對 LNP 研究中的復雜操作難題,Cayman 推出預配置工具套件,無需專業設備即可快速開展實驗,大幅降低入門門檻。

1. 預制成品 LNPs:即開即用的驗證工具

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SM-102(mCherry,貨號 39319)

含 mCherry 報告基因 mRNA 的 SM-102 基 LNP,可直接用于細胞轉染實驗,直觀驗證 LNP 的遞送效率。適合初步篩選細胞模型可行性,減少前期配方優化時間。

 

SM-102(Luciferase,貨號 39318)(GFP,貨號 39320)

搭載熒光素酶報告基因,通過生物發光檢測量化遞送效能,適用于體內外活性對比研究。配套提供檢測試劑盒,可快速讀取發光強度。

 

2. LNP 試劑套件:靈活定制你的遞送系統

SM-102 試劑 kit(貨號 35425)

包含全套脂質組分(SM-102、輔助脂質、膽固醇等),提供適配基礎到專業設備的靈活 protocol。支持用戶自行封裝 mRNA 或 siRNA,滿足個性化 cargo 需求,批次間差異 < 5%。

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3. LNP 攝取試劑盒:可視化遞送過程

SM-102(綠色熒光,貨號 38218)

含固醇基熒光示蹤劑,可實時觀察 LNP 被 Huh7 肝細胞的攝取過程。兼容流式細胞術與高內涵成像,同步分析遞送效率與細胞活力,助力解析遞送機制。

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三、LNP 開發服務:從概念到臨床的全流程支持

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Cayman 的跨學科團隊整合脂質化學、細胞生物學與 GMP 生產 expertise,提供定制化開發服務,解決從配方優化到規?;a的全鏈條挑戰。

1. 定制化配方開發

微流控制備服務

通過調節流速(30-15ml/min)與脂質比例,篩選最優配方。例如,SM-102 基 LNP 在總流速 20ml/min 時可實現 90% 以上的核酸包封率,粒徑均一性(PDI<0.1)。

 

靶向修飾服務

支持抗體介導靶向(如 ASSET 平臺)、器官選擇性靶向(SORT 技術)等定制化改造。例如,通過神經遞質衍生脂質(NT-lipidoids)實現血腦屏障穿透,已在小鼠模型中驗證腦內遞送效率提升 5 倍。

 

2. 全面表征與篩選

理化性質分析

包括粒徑(Z-Avg 50-150nm)、表面電荷、多分散指數(PDI)、pKa 值及穩定性測試。采用動態光散射(DLS)、透射電鏡(TEM)等技術,確保 LNP 批次一致性。

 

生物活性評估

提供高通量細胞轉染效率檢測(如 RCB-4-8 在肺細胞中提升 100 倍轉染)、免疫原性分析(抗 PEG 抗體檢測)及細胞毒性評估(CCK-8 法)。

 

3. GMP 級脂質合成與規模化生產

定制合成服務

支持可電離陽離子脂質、PEG 化脂質等從毫克級到公斤級的定制合成,符合 GMP 標準。配備 ISO 13485 認證車間,加速從實驗室到臨床的轉化,較傳統流程節省 3-6 個月。

 

為何選擇 Cayman?

專業積淀:40 年脂質化學經驗,首個推出 SM-102、ALC-0315 等關鍵脂質的研究級產品。

全面解決方案:從單體脂質到成品 LNP,從基礎工具到 GMP 服務,滿足不同階段需求。

創新導向:布局 pSAR 替代 PEG、靶向修飾等前沿技術,助力攻克 LNP 開發核心難題。


立即訪問www.caymanchem.com/LNPs,或聯系中國區總代理艾美捷科技(400-6800-868),開啟你的 LNP 創新研究之旅。



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