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磷酸二酯酶4B2(PDE4B2)是PDE4家族的重要成員,廣泛參與炎癥反應、細胞信號傳導和免疫調節等關鍵生物學過程。研究表明,PDE4B2在單核細胞和中性粒細胞中高度表達,是哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)等炎癥性疾病的重要治療靶點。選擇性PDE4B2抑制劑因其良好的抗炎活性和較低的副作用,成為新型抗炎藥物研發的熱點。然而,由于PDE4B2在原核細胞中的表達效率低、純化過程不穩定,限制了其在高通量篩選和藥物開發中的應用。因此,開發一種高效、可靠的PDE4B2活性檢測方法,對于推動抗炎藥物的篩選與優化具有重要意義。
BPS Bioscience推出的貨號60343抑制劑篩選試劑盒,專為高通量篩選PDE4B2抑制劑而設計。該實驗使用了熒光素標記的環磷酸腺苷(用于PDE4B2的cAMP-FAM),其中磷酸基團參與了環核苷酸的構成。這是一種非常小的分子,旋轉速度很快(熒光偏振度低,FP低)。PDE4B2催化環核苷酸中磷酸二酯鍵的水解,并釋放出磷酸基團。在第二步中,自由的磷酸基團被一種特定的磷酸結合納米珠(結合劑)識別,從而形成一個大的復合物,其運動受到限制(熒光偏振度高,FP高)。熒光偏振度與PDE4B2的活性成正比。

BPS Bioscience的PDE4B2抑制劑篩選試劑盒(貨號60343)適用于藥物研發和生物醫學研究。該試劑盒基于重組表達的PDE4B2蛋白,結合高靈敏度的酶活性檢測方法,能夠準確評估化合物對PDE4B2的抑制活性。其主要應用領域包括:
1. 抗炎藥物篩選:PDE4B2是炎癥反應中的關鍵靶點,該試劑盒可用于篩選針對PDE4B2的新型抗炎藥物,如異香蘭酸芳酰胺類化合物。
2. 神經炎癥研究:在多發性硬化癥和創傷性腦損傷模型中,PDE4B2的表達與神經炎癥和免疫細胞的激活密切相關。該試劑盒可用于研究PDE4B2在神經炎癥中的作用機制。
3. 癌癥治療:PDE4B2在多種癌癥中表現出異常表達,如結直腸癌和黑色素瘤。該試劑盒可用于評估PDE4B2抑制劑對腫瘤細胞的抑制作用
4. 高通量篩選平臺:該試劑盒適用于大規?;衔锖Y選,幫助研究人員快速識別具有潛在治療價值的PDE4B2抑制劑。
貨號 | 名稱 | 應用 |
PDE4B2 Assay Kit | 用于PDE4B2(磷酸二酯酶4B2)抑制劑的篩選和分析 | |
羅氟司特(Roflumilast)對PDE4B2的抑制作用 | ||
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